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2-Methoxyestradiol

  (2-ME2;NSC-659853;2-MeOE2)
目录号: PC-42375

2-Methoxyestradiol (2-MeOE2, NSC 659853, NSC 659853, 2-ME2) 使微管解聚,并抑制HIF-1α核积累以及HIF转录活性。2-Methoxyestradiol 可在多种致癌细胞系中诱导自噬和凋亡。

CAS NO.:362-07-2

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规格 价格 库存
25mg 500.00 现货
50mg 880.00 现货
100mg 1450.00 现货

基本信息

体外研究:

2-Methoxyestradiol作用于乳腺癌细胞系 MDA-MB-435和卵巢癌细胞系SK-OV-3,抑制细胞增殖,IC50分别为 1.38 μM 和 1.79 μM。而且, 2-Methoxyestradiol作用于大鼠主动脉平滑肌A-10细胞,也抑制细胞微管解聚,EC50 为7.5 μM。[1] 2-Methoxyestradiol 抑制 MCF-7和BM细胞增殖,IC50分别为52 μM 和 8 μM。[2] 2-Methoxyestradiol作用于MDA-MB-231细胞,抑制HIF-1调节的靶基因转录激活,而不会影响 HIF-1α自身转录。[3] 最新研究显示2-Methoxyestradiol(0.5 μM)阻断TGF-β3诱导胶原(Col)I型(αI), Col III(αI), 纤溶酶原激活物抑制剂(PAI) 1, 结缔组织生长因子(CTGF), 和α-平滑肌肌动蛋白(α-SMA)的表达。而且,2-Methoxyestradiol 减轻TGF-β3诱导的Smad2/3磷酸化和核易位,且抑制TGF-β3诱导的PI3K/Akt/mTOR通路激活。

 

体内研究:

2-Methoxyestradiol 作用于9L大鼠胶质瘤模型(9L-V6R),显著降低HIF-1活性,且抑制肿瘤生长,这种作用存在剂量依赖性,每天按60 mg/kg剂量处理,则肿瘤降低4倍,每天按600 mg/kg剂量处理则降低23倍。

 

中文别名:

盐酸拓扑替康; 3,17Β-二羟基-2-甲氧基-1,3,5(10)-雌甾三烯; 1,3,5(10)-雌甾三烯-2,3,17-三醇二甲醚; 2-甲氧基-β-雌二醇; 2-甲氧雌二醇

 

物化属性:

外观与形状:灰白色固体

密度:1.178

熔点:188-190°C

沸点:464.4°Cat760mmHg

折射率:1.586

闪光点:234.7°C

CAS 362-07-2
分子量 302.41
分子式

C19H26O3

溶剂

DMSO

纯度 98%
存储温度 -20℃

相关说明文档

储备液配置

浓度 体积 质量
1mg 5mg 10mg
1 mM 3.3068 mL 16.5338 mL 33.0677 mL
5 mM 0.6614 mL 3.3068 mL 6.6135 mL
10 mM 0.3307 mL 1.6534 mL 3.3068 mL
注:请根据所选浓度进行配置储备液,配置好储备液后进行分装低温保存,避免反复冻融!PCM提供多种溶剂,如:DMSO(PC-57930);玉米油(PC-86094);棉籽油(PC-30875)等

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