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Erdafitinib

  ( 厄达替尼; JNJ-42756493)
目录号: PC-55257

 厄达替尼一种具有潜在抗肿瘤活性的高效选择性口服生物可利用的FGFR抑制剂。经口给药后,JNJ-42756493与FGFR结合并抑制其表达,可能抑制FGFR相关信号转导途径,从而抑制FGFR过度表达的肿瘤细胞增殖和肿瘤细胞死亡。在许多肿瘤细胞类型中上调的FGFR是一种对肿瘤细胞增殖、分化和存活至关重要的受体酪氨酸激酶。

CAS NO.: 1346242-81-6

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规格 价格 库存
5mg 435.00 现货
25mg 980.00 现货
50mg 1780.00 现货
100mg 2500.00 现货

基本信息

体内实验:

1、请依序添加每种溶剂: 5% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→50% Saline
Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (6.15 mM); 澄清溶液
2、请依序添加每种溶剂: 5% DMSO→95% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (6.15 mM); 澄清溶液
3、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.33 mg/mL (5.21 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.33 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 23.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。
4、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.65 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
5、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.65 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

细胞实验:

细胞系:HCT116, HCA7, Caco2, NCI-H716细胞

浓度:--
处理时间:72 h
方法:用不同浓度的小分子化合物处理细胞72小时后,用磺酰罗丹明B(SRB)试验检测粘连细胞(HCT116, HCA7, Caco2)的细胞生长和生存,用台盼蓝拒染法检测悬浮细胞NCI-H716的生长和生存情况。

 

动物实验:

动物模型:NMRI nu/nu雌性小鼠

剂量:40 mg/kg
给药处理:灌胃

CAS 1346242-81-6
分子量 446.55
分子式

C25H30N6O2

溶剂

DMSO(80mg/mL)

纯度 99%
存储温度 -20℃

相关说明文档

储备液配置

浓度 体积 质量
1mg 5mg 10mg
1 mM 2.2394 mL 11.1970 mL 22.3939 mL
5 mM 0.4479 mL 2.2394 mL 4.4788 mL
10 mM 0.2239 mL 1.1197 mL 2.2394 mL
注:请根据所选浓度进行配置储备液,配置好储备液后进行分装低温保存,避免反复冻融!PCM提供多种溶剂,如:DMSO(PC-57930);玉米油(PC-86094);棉籽油(PC-30875)等

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