Deforolimus
(Ridaforolimus；MK-8669；AP23573)
Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669)是一种选择性mTOR抑制剂，在HT-1080细胞中IC50为0.2 nM；不被分类为一种前药，mTOR抑制和FKBP12结合与rapamycin相似。
CAS NO.：572924-54-0
| 规格 | 价格 | 库存 |
|---|---|---|
| 10mg | 850.00 | 现货 |
| 50mg | 2580.00 | 现货 |
基本信息
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Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669)是一种选择性mTOR抑制剂，在HT-1080细胞中IC50为0.2 nM；不被分类为一种前药，mTOR抑制和FKBP12结合与rapamycin相似。 体外研究: 使用Deforolimus处理HT-1080细胞，抑制S6和4E-BP1磷酸化, 这种作用存在剂量依赖性，IC50分别为0.2 nM和5.6 nM, EC50分别为0.2 nM 和1.0 nM, 且导致细胞尺寸降低，G1期细胞增多,和抑制葡萄糖摄取，EC50为0.1-1 nM。Deforolimus作用于一组细胞系，具有显著抗增殖活性，EC50为0.2-2.3 nM。Deforolimus 有效且选择性抑制VEGF产量，这种作用存在剂量依赖性， EC50为~0.1 nM。Deforolimus作用于人NSCLC细胞系（除了 H157细胞），显著抑制细胞生长，IC30为2.45-8.83 nM,而作用于H157细胞时，IC30 >20 nM。2.8-5.9 nM Deforolimus处理A549, H1703和H157细胞（除了表达mTORC1耐药变异的H1666），使 p70S6KThr389去磷酸化,且作用于A549和H1703细胞，提高 pAKTser473和pAKTThr308磷酸化水平。Deforolimus和MEK抑制剂CI-1040或 PD0325901 联用处理人肺癌细胞系，具有协同作用，这种作用存在剂量依赖性，这种作用与细胞增殖受抑制而不是细胞死亡增多相关，处理24小时后，抑制40%核糖体合成，且使多核糖体/染色单体比例下降。
体内研究: Deforolimus处理携带PC-3 (前列腺), HCT-116 (结肠), MCF7 (胸腺), PANC-1 (胰腺)或A549 (肺) 移植瘤的小鼠，具有显著抗癌效果，这种作用存在剂量依赖性，且作用于SK-LMS-1移植瘤，抑制mTOR信号。
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| CAS | 572924-54-0 |
| 分子量 | 990.206 |
| 分子式 |
C53H84NO14P |
| 溶剂 | DMSO |
| 纯度 | 98% |
| 存储温度 | -20℃ |
相关说明文档
储备液配置
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浓度
体积
质量
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1mg | 5mg | 10mg |
| 1 mM | 1.0099 mL | 5.0495 mL | 10.0989 mL |
| 5 mM | 0.2020 mL | 1.0099 mL | 2.0198 mL |
| 10 mM | 0.1010 mL | 0.5049 mL | 1.0099 mL |
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