Trichostatin A
(TSA)
Trichostatin A (TSA)是一种HDAC抑制剂,无细胞试验中IC50为1.8 nM左右。

CAS NO.:58880-19-6
规格 | 价格 | 库存 |
---|---|---|
2mg | 980.00 | 现货 |
5mg | 1980.00 | 现货 |
10mg | 2850.00 | 现货 |
25mg | 6850.00 | 现货 |
基本信息
体外研究: Trichostatin A 抑制八种乳腺癌细胞系,包括MCF-7, T-47D, ZR-75-1, BT-474, MDA-MB-231, MDA-MB-453, CAL 51, 和 SK-BR-3增殖,平均IC50为124.4 nM (范围为26.4-308.1 nM),作用于表达ERα的细胞系比作用于表达 ERα阴性的细胞系更有效。Trichostatin A作用于全部乳腺癌细胞系,抑制HDAC活性,平均IC50为 2.4 nM (范围为0.6-2.6 nM), 产生显著的组蛋白 H4高度乙酰化。[1]与 Trapoxin (TPX) 和 Chlamydocin 有效抑制HDAC1 或 HDAC4而不是 HDAC6不同,Trichostatin A 抑制这些HDACs,且抑制程度相似, IC50 分别为6 nM, 38 nM, 和8.6 nM。[2] Trichostatin A (100 ng/mL) 作用于MIA PaCa-2细胞,通过招募p300和 PCAF进入Sp1-NF-Y HDAC复合体,而诱导转化生长因子βⅡ型受体(TβRII) 表达,复合体与TβRII 启动子的DNA片段结合,伴随着Sp1乙酰化,且与复合体相关的HDAC数理全部降低。
体内研究: Administration of Trichostatin A 按 0.5 mg/kg 剂量处理N-甲基-N-亚硝基脲致癌物诱发的大鼠乳腺癌模型,持续处理4周,具有有效的抗癌活性,即使按按高达5 mg/kg剂量处理也没有任何可测量到的毒性。[1]Trichostatin A 按10 mg/kg 剂量单独腹腔注射给药非转基因和脊髓性肌萎缩症(SMA)模型鼠,导致乙酰化的 H3 和 H4组蛋白水平提高,也导致活运动神经元(SMN) 基因表达稍微提高。Trichostatin A 每天按10 mg/kg剂量处理SMA模型鼠,促进存活, 减轻体重下降,且增强运动行为。 |
|
CAS | 58880-19-6 |
分子量 | 302.37 |
分子式 |
C17H22N2O3 |
溶剂 |
DMSO |
纯度 | 98% |
存储温度 | -20℃ |
相关说明文档
储备液配置
浓度
体积
质量
|
1mg | 5mg | 10mg |
1 mM | 3.3072 mL | 16.5360 mL | 33.0721 mL |
5 mM | 0.6614 mL | 3.3072 mL | 6.6144 mL |
10 mM | 0.3307 mL | 1.6536 mL | 3.3072 mL |
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