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INK128

  (Sapanisertib;沙帕色替;MLN0128;TAK228)
目录号: PC-43245

Sapanisertib (INK 128, MLN0128) 是一种有效的,选择性mTOR抑制剂,在无细胞试验中IC50为1 nM;对I型PI3K亚型的作用效果低200倍以上,与Rapamycin相比,优先抑制mTORC1/2,且对促侵袭基因敏感。

CAS NO.:1224844-38-5

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规格 价格 库存
5mg 1300.00 现货
10mg 1850.00 现货
50mg 5850.00 现货

基本信息

Sapanisertib (INK 128, MLN0128) 是一种有效的,选择性mTOR抑制剂,在无细胞试验中IC50为1 nM;对I型PI3K亚型的作用效果低200倍以上,与Rapamycin相比,优先抑制mTORC1/2,且对促侵袭基因敏感。

体外研究:

INK 128 表现对mTOR酶的抑制活性并对PI3K激酶的选择性超过100倍。 作为TORC1/2抑制剂,INK 128抑制TORC1的下游底物S6和4EBP1的磷酸化。此外,INK 128也显示了对雷帕霉素和泛PI3K抑制剂耐受的细胞株的有效抑制效应。

 

体内研究:

在ZR-75-1乳腺癌异种移植模型中,INK 128(0.3 mg/kg/day)的处理表现了肿瘤生长抑制效果。在多种移植体模型中,每日口服给药INK 128抑制血管生成和肿瘤生长。

 

CAS 1224844-38-5
分子量 309.32
分子式

C15H15N7O

溶剂 DMSO
纯度 98%
存储温度 -20℃

相关说明文档

储备液配置

浓度 体积 质量
1mg 5mg 10mg
1 mM 3.2329 mL 16.1645 mL 32.3290 mL
5 mM 0.6466 mL 3.2329 mL 6.4658 mL
10 mM 0.3233 mL 1.6164 mL 3.2329 mL
注:请根据所选浓度进行配置储备液,配置好储备液后进行分装低温保存,避免反复冻融!PCM提供多种溶剂,如:DMSO(PC-57930);玉米油(PC-86094);棉籽油(PC-30875)等

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