INK128
(Sapanisertib;沙帕色替;MLN0128;TAK228)
Sapanisertib (INK 128, MLN0128) 是一种有效的,选择性mTOR抑制剂,在无细胞试验中IC50为1 nM;对I型PI3K亚型的作用效果低200倍以上,与Rapamycin相比,优先抑制mTORC1/2,且对促侵袭基因敏感。

CAS NO.:1224844-38-5
规格 | 价格 | 库存 |
---|---|---|
5mg | 1300.00 | 现货 |
10mg | 1850.00 | 现货 |
50mg | 5850.00 | 现货 |
基本信息
Sapanisertib (INK 128, MLN0128) 是一种有效的,选择性mTOR抑制剂,在无细胞试验中IC50为1 nM;对I型PI3K亚型的作用效果低200倍以上,与Rapamycin相比,优先抑制mTORC1/2,且对促侵袭基因敏感。 体外研究: INK 128 表现对mTOR酶的抑制活性并对PI3K激酶的选择性超过100倍。 作为TORC1/2抑制剂,INK 128抑制TORC1的下游底物S6和4EBP1的磷酸化。此外,INK 128也显示了对雷帕霉素和泛PI3K抑制剂耐受的细胞株的有效抑制效应。
体内研究: 在ZR-75-1乳腺癌异种移植模型中,INK 128(0.3 mg/kg/day)的处理表现了肿瘤生长抑制效果。在多种移植体模型中,每日口服给药INK 128抑制血管生成和肿瘤生长。
|
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CAS | 1224844-38-5 |
分子量 | 309.32 |
分子式 |
C15H15N7O |
溶剂 | DMSO |
纯度 | 98% |
存储温度 | -20℃ |
相关说明文档
储备液配置
浓度
体积
质量
|
1mg | 5mg | 10mg |
1 mM | 3.2329 mL | 16.1645 mL | 32.3290 mL |
5 mM | 0.6466 mL | 3.2329 mL | 6.4658 mL |
10 mM | 0.3233 mL | 1.6164 mL | 3.2329 mL |
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