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AZD-0364

  (Tizaterkib)
目录号: PC-41746

AZD0364是一种ERK1/2抑制剂,对ERK2的IC50值为0.6 nM。

CAS NO.:2097416-76-5

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规格 价格 库存
5mg 2600.00 现货
10mg 3800.00 现货
25mg 6650.00 现货

基本信息

产品描述:

AZD0364是一种ERK1/2抑制剂,对ERK2的IC50值为0.6 nM。

 

体外研究:

AZD0364对MAPK信号通路的直接下游底物具有高细胞活性(如在BRAFV600E突变的A375细胞中,抑制phospho-p90RSK1,IC50=6 nM)。AZD0364是一种高度选择性的激酶抑制剂,浓度为1 μM时,在包含329种激酶的激酶库中对其中10种激酶的抑制作用大于50%,在靶蛋白上的停留时间长。

 

体内研究:

AZD0364在各个物种中具有良好的口服药代动力学。在移植瘤模型中,AZD0364在肿瘤中以浓度依赖性方式抑制磷酸化p90RSK1。在KRAS突变的NSCLC Calu 6移植瘤模型中,AZD0634诱导肿瘤的消退,在此模型中,AZD0634可与selumetinib安全有效地进行结合给药。

CAS 2097416-76-5
分子量 494.5
分子式

C24H24F2N8O2

溶剂 DMSO
纯度 98%
存储温度 -20℃

相关说明文档

储备液配置

浓度 体积 质量
1mg 5mg 10mg
1 mM 2.0222 mL 10.1112 mL 20.2224 mL
5 mM 0.4044 mL 2.0222 mL 4.0445 mL
10 mM 0.2022 mL 1.0111 mL 2.0222 mL
注:请根据所选浓度进行配置储备液,配置好储备液后进行分装低温保存,避免反复冻融!PCM提供多种溶剂,如:DMSO(PC-57930);玉米油(PC-86094);棉籽油(PC-30875)等

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