AZD-0364
(Tizaterkib)
AZD0364是一种ERK1/2抑制剂,对ERK2的IC50值为0.6 nM。

CAS NO.:2097416-76-5
规格 | 价格 | 库存 |
---|---|---|
5mg | 2600.00 | 现货 |
10mg | 3800.00 | 现货 |
25mg | 6650.00 | 现货 |
基本信息
产品描述: AZD0364是一种ERK1/2抑制剂,对ERK2的IC50值为0.6 nM。
体外研究: AZD0364对MAPK信号通路的直接下游底物具有高细胞活性(如在BRAFV600E突变的A375细胞中,抑制phospho-p90RSK1,IC50=6 nM)。AZD0364是一种高度选择性的激酶抑制剂,浓度为1 μM时,在包含329种激酶的激酶库中对其中10种激酶的抑制作用大于50%,在靶蛋白上的停留时间长。
体内研究: AZD0364在各个物种中具有良好的口服药代动力学。在移植瘤模型中,AZD0364在肿瘤中以浓度依赖性方式抑制磷酸化p90RSK1。在KRAS突变的NSCLC Calu 6移植瘤模型中,AZD0634诱导肿瘤的消退,在此模型中,AZD0634可与selumetinib安全有效地进行结合给药。 |
|
CAS | 2097416-76-5 |
分子量 | 494.5 |
分子式 |
C24H24F2N8O2 |
溶剂 | DMSO |
纯度 | 98% |
存储温度 | -20℃ |
相关说明文档
储备液配置
浓度
体积
质量
|
1mg | 5mg | 10mg |
1 mM | 2.0222 mL | 10.1112 mL | 20.2224 mL |
5 mM | 0.4044 mL | 2.0222 mL | 4.0445 mL |
10 mM | 0.2022 mL | 1.0111 mL | 2.0222 mL |
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